(La Agenda del Anestesiólogo)

FARMACOLOGÍA 

 BUPIVACAINA (Índice)

Descripción

La bupivacaina es un anestésico local que produce un bloqueo reversible de la conducción de los impulsos nerviosos impediendo la propagación de los potenciales de acción en los axones de las fibras nerviosas autónomas, sensitivas y motoras. La bupivacaina se compones de un anillo lipofílico de benzeno unido a una amina terciaria hidrofílica por medio de hidrocarburo y un enlace amida. Es utilizada para infiltración, bloqueo nervioso, anestesia epidural y espinal. La bupivacaina de otros anestésicos normalmente usados por su relativa larga duración de acción.


Mecanismo de Acción

Bupivacaine produces a conduction blockade by preventing the flux of sodium ions through sodium ion selective channels in nerve membranes thereby decreasing the rate of rise of the action potential and preventing the threshold from being reached.

Bupivacaine produce un bloqueo de conducción preveniendo el flujo de iones de sodio mediante el sodio canales selectivos de ion en las membranas de nervio por medio de eso disminuyendo el valor de alza de la potencialidad de acción y prevenir el umbral desde ser alcanzar.


Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

La bupivacaina esta preparada en una sal soluble en agua con un pH de 6.0 para mejorar la estabilidad química. Es una base débil (pKa-8.1) estando en forma no ionizada menos del < 50%, la forma lípido soluble permite llegar a los canales del sodio de los axones a pH fisiológico. La bupuvacaina tiene una lenta iniciación después de la inyección con una duración de acción de aproximadamente dos a tres veces más larga que la mepivacaina o lidocaina (240-480 minutos).

La absorción sistémica de la bupivacaina después de la infiltración esta influida por:

  1. Lugar de la inyección y dosis, con una absorción más alta después del bloqueo intercostal > caudal > epidural > plexo braquial > subcutanea
  2. El uso de un vasoconstrictor produce vasoconstricción local y disminución de la absorción.
  3. Propiedades farmacológicas de la bupuvaina.

La bupivacaina es metabolizada por las enzimas microsomiales del hígado y la excreción urinaria total de bupivacaina y sus metabolitos es < 40%.


Indicaciones y Uso

  1. Infiltración local subcutanea.
  2. Bloqueos de nervio periférico.
  3. Epidural.
  4. Espinal.

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interacciones con drogas

Contraindicaciones

La bupivacaina esta contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida a la bupivacaina o a otros anestésicos locales tipo amida. NO se recomienda para la anestesia regional intravenosa.

Reacciones Adversas

Reacciones Alérgicas: Las reacciones alérgicas a la bupuvacaina y otros anestésicos locales es extremadamente rara (<1%). En la mayoría de los casos las complicaciones se deben a reacciones o toxicidad sistémica a los preservantes de las preparaciones comerciales para el anestésico.

Sistema Nervioso Central: La severidad de las manifestaciones tóxicas del SNC a la bupivacaina corresponden al aumento de las concentraciones en plasma de la droga. Las altas concentraciones en plasma se presentan como entumecimiento, insensibilidad y hormigueo. El aumento de las concentraciones en plasma (1.5 ug/ml) producen desazón, vértigo, tinnitus, con eventual mala pronunciación al hablar y convulsiones tónico-clónicas. La depresión del SNC puede producir hipotensión, apnea e incluso la muerte.

Toxicidad Cardiaca Selectiva: El aumento de las concentraciones plasmáticas de bupivacaina pueden producir hipotensión, disritmias cardiacas, y bloqueo A-V cardiaco por disminución de la fase rápida de despolarización en las fibras de Purkinje por el bloqueo selectivo de los canales del sodio.

También se ha observado que en el embarazo se puede aumentar la sensibilidad a los efectos cardiotóxicos de la bupivacaina, por lo tanto el límite de la concentración de la bupivacaina en la anestesia epidural para el uso obstétrico debe estar limitado por debajo del 0.5%.


Dosis y Administración

En general, la máxima dosis única en adultos de edad no debe exceder 175 mg sin adrenalina y 225 mg con adrenalina.

Uso Solución Dosis Comienzo Duración
Infiltración 0.25% S. epi: más de 70 ml

C. epi: más de 90 ml

  200 min

400 min

Regional Intravenosa No recomendada      
Bloqueo Nervioso 0.25%
0.25%
0.50%
0.50% (bloqueo motor)
S. epi: más de 70 ml C. epi: más de 90 ml
S. epi: más de 35 ml
C. epi: más de 45 ml
10 a 20 min 400 min
Caudal 0.25% (OB, perineal)

0.50% (extrem infer.)

más de 30 ml    
Lumbar Epidural 0.25% (OB)

0.50% ( extrem infer.)

0.75% (abdominal)

más de 20 ml

más de 20 ml

más de 20 ml

   
Anestesia Espinal Iso o hiperb. 8-10 mg (extrem infer.)

15-20 mg (abdominal)

3 a 8 min 90 a 110 min

Referencias

1. Stoelting RK: Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice, 2nd edition, 1991.


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