(La Agenda del Anestesiólogo)

FARMACOLOGÍA

 ETOMIDATO (Índice)

 Descripción

El etomidato es un anestésico intravenoso no barbitúrico conocido por su estabilidad cardiovascular. Se introdujo para el uso clínico en 1972. Es un derivado del imidazol inmiscible en agua.


Mecanismo de Acción

El mecanismo o mecanismos por los que el etomidato produce hipnosis en el SNC no son conocidos con seguridad. El etomidato aumenta las vías inhibitorias del GABA en el SNC. 


Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

Farmacodinamia

El etomidato es un agente anestésico intravenoso que produce hipnosis sin analgesia. Después de una dosis de 0.3 mg/kg se reduce el flujo sanguineo cerebral en un tercio, el consumo de oxígeno se reduce en un 45%, y la presión intraocular desciende en un 30-60%. Se ha demostrado que el etomidato aumenta la acividad en el foco epiléptico. El etomidato tiene mínimos efectos sobre la ventilación. La inducción con etomidato puede producir breves periodos de hiperventilación seguidos de periodos igualmente breves de apnea. La respuesta ventilatoria al CO2 elevado es mínimamente debilitada. Puede aparecer tos o hipo cuando el etomidato se usa para la inducción. El etomidato produce mínima o ninguna depresión cardiovascular en pacientes normales o en aquellos con enfermedad coronaria. La presión arterial media puede ser mínimamente deprimida después de la administración de etomidato en pacientes con enfermedad de la válvula mitral o aórtica. La perfusión coronaria disminuye aproximadamente el 50% pero el consumo de O2 se reduce de forma similar por lo que la relación aporte/demanda de O2 permanece estable. El etomidato produce una una inhibición reversible dosis dependiente de la enzima 11-b -hidroxilasa, esencial para la producción de cortisol y aldosterona. Los pacientes que reciben infusiones continuas de etomidato tienen manifestaciones clínicas significantes de supresión corticoadrenal. En pacientes sanos que reciben dosis en la inducción de etomidato para procedimientos quirúrgicos menores, los niveles de cortisol son mínimamente y transitoriamente (<20 hrs) deprimidos. Estudios similares evaluando el uso en la inducción de dosis de etomidato en pacientes críticos no han sido realizados; por lo tanto, el uso del etomidato en esta situación tiene una dudosa seguridad. El etomidato no induce la liberación de histamina y no provoca hipertermia maligna.

Farmacocinética y Metabolismo

Después de la adminstración IV, el etomidato es rápidamente distribuido por el VRG con un t1/2 de 2.7 minutos. La iniciación de la acción del etomidato después de la dosis de inducción es de 30-60 seg. La rápida redistribución es responsable de la inversión de los efectos hipnóticos del etomidato, que ocurre en un t1/2 de 29 minutos. Los pacientes despiertan después de la dosis de inducción dentro de los 3 a 10 minutos. La duración del sueño producido por el etomidato está linealmente relacionado con la dosis; un bolus de 0.1 mg/kg produce unos 100 segundos aproximadamente de sueño, 0.2 mg/kg producirán 200 segundos, etc. El Etomidato se une a las proteinas en un 75% y tiene un Vd de 2.5-4.5 litros/kg. El etomidato es metabolizado en el hígado y solo es excretado el 2% incambiable por la orina. El aclaramiento plasmático es de18-25 ml/kg/min. En pacientes cirróticos el aclaramiento disminuye por el aumento del Vd. La eliminación t1/2 en pacientes normales es de 3-5 horas.


 Indicaciones y Uso

El etomidato se usa primarimente como agente para la inducción en pacientes con enfermedad cardivascular significante. Debido a su capacidad de disminuir la presión intracraneal el etomidato se usa como agente inductor en los procedimientos neuroquirúrgicos. El etomidato es también útil para procedimentos breves como la terapia electroconvulsiva y para dar anestesia durante la inyección del bloqueo retrobulbar.


 

Contraindicaciones, Reacciones Adversas, Interacción de Drogas

Contraindicaciones

El etomidato debería ser usado con precaución en pacientes epilépticos debido a la capacidad de activar el foco epilético. El etomidato es considerado una droga de categoria C por lo que no debería usarse durante el embarazo. El etomidato no se usa para la sedación prolongada o anestesia debido a la supresión corticoadrenal. No hay información adecuada para las dosis pediátricas apropiadas, por lo tanto, no se recomienda su uso en esta población de pacientes.

Reacciones Adversas

El etomidato puede producir movimientos de los ojos y mioclonias hasta en 1/3 de los pacientes. El etomidato se asocia con una incidencia alta de (del 30-40% en algunos estudios) náuseas y vómitos. El etomidato produce dolor en el punto de inyección IV y se han informado de incidencias de tromboflebitis debido a su uso.

Interacción de Drogas

El Fentanil, cuando se usa con el etomidato, aumenta la incidencia de náuseas y vómitos. Los efectos depresores ventilatorios del etomidato son aumentados por el uso a la vez de opiáceos. Los efectos de los relajantes musculares no despolarizantes son potenciados por el etomidato.


Dosis y Administración

El etomidato se facilita en una solución de propilen glicol a 2 mg/ml o 20 mg/ml bajo el nombre de Amidate®. La inducción de la anestesia normalmente requiere un bolus IV de 0.3 mg/kg (0.2-0.6 mg/kg). El etomidato ha sido administrado a niños por vía rectal a 6.5 mg/kg para la inducción de la anestesia. Para la inducción y mantenimiento de la anestesia, se usa a 100 µg/kg/min en 10 min., después a 10 µg/kg/min. El etomidato se usa comúnmente en unión de un opiáceo a causa de su carencia de efecto analgésico.


Referencias

  1.  Miller RD, ed., Anesthesia, 4th ed., Churchill Livingston, NY. 1994
  2.  Physicians' Desk Reference, Medical Economics Data Production Co., Montvale, NJ. 1995. 
  3. Stoelting RK, Ed., Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice, 2nd ed., JB Lippincott, Philadelphia, PA, 1991.

AnesNet

Índice General Agenda

Índice Farmacología Drogas

Índice Dosis Drogas