(La Agenda del Anestesiólogo)

FARMACOLOGÍA (Índice Dosis Drogas)

Índice

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Amrinona

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Tiopental

Atropina

Etomidato

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Bupivacaina

Fentanil

Nitroprusiato

 

Cisatracurio

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Propofol

Diazepán

Midazolam

Propranolol


 ALFENTANIL (Índice)

Descripción

El alfentanil es un análogo del fentanil, opioide sintético agonista relacionado con la fenilpiperidina. Tiene una potencia de acción de un quinto a un décimo de la del fentanil y la duración es un tercio de la del fentanil. La iniciación de acción es de 3 a 5 más rápido que el fentanil con una duración de acción breve. El alfentanil tiene un peso molecular de 452.98.

El comienzo de acción es en 2 minutos, el efecto pico aparece en 2 minutos y con una duración de 10 minutos.


Mecanismo de Acción

El alfentanil actua como un agonista estereoespecífico de los receptores opioides presinápticos y postsinápticos en el SNC y otros tejidos. El rápido comienzo de acción es por el bajo pK. Aproximadamente el 90 % del alfentanil está en forma no ionizada con un pH fisiológico pasando facilmente la barrera hematoencefálica.


Farmacodinamia

La unión del alfenanil a los receptores opiaceos inhibe la actividad de la adenilciclasa, manifestandose como una hiperpolarización de la neurona, resultando en la supresión de respuestas evocadas espontaneas. Puede interferir con el transporte de los iones calcio por la membrana, e interferir en la liberación de neurotransmisores como la acetilcolina, dopamina, norepinerina y sustancia P. La depresión de la transmisión colinérgica en el SNC puede jugar un papel importante en el efecto analgésico así como en los efectos colaterales. El alfentanil no altera las respuestas de las terminaciones de los nervios aferentes a los estímulos nocivos o altera la conducción de los impulsos nerviosos a lo largo de los nervios periféricos.


Farmacocinética y Metabolismo

El tiempo medio de eliminación del alfentanil es de 70 a 98 minutos, siendo más corta que para el sufentanil y fentanil. La brevedad de la duración de la acción es el resultado de la redistribución en los tejidos y por el metabolismo hepático. El tiempo medio de eliminación del alfentanil es más corto en niños por el menor volumen de distribución y por el menor porcentaje de tejido adiposo. El metabolismo del alfentanil a metaboitos inactivos es por N-dealquilación a piperidin nitrógeno con formación de noralfentanil. La conjugación con el ácido glucurónico es otrs importante vía del metabolismo. El 96 % del alfentanil se elimina desde el plasma por el metabolismo hepático. El tiempo medio de eliminación del alfentanil puede prolongarse en la cirrosis hepática, pero no en la enfermedad colestásica.


Indicaciones y Uso

En la inducción de la anestesia el alfentanil a dosis de (150-300 mg/kg IV) produce pérdida de la conciencia en aproximadamente 45 segundos. El mantenimiento puede hacerse con una infusión continua conjuntamente con un agente inhalatorio. Un pequeño volumen de distribución y un tiempo medio de eliminación corto disminuye la acumulación y da un rendimiento muy útil para la infusión continua. Disminuye con más probabilidad la presión sanguínea en los estímulos dolorosos que otros opioides. La duración del aumento de la presión en el tracto biliar es más corta que la producida por el fentanil.


Contraindicaciones

El alfentanil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a esta droga.


Reacciones Adversas

La reacción adversa más común al alfentanil es la depresión respiratoria y la rigidez del músculo esquelético, especialmente de los músculos del tronco. Puede también producir rigidez de los músculos del cuello y extremidades. Otras reacciones adversas son: bradicardia, hipotensión, nauseas, vómitos, espasmo del tracto biliar y prurito. Además el alfentanil produce miosis.


Interacciones con Drogas

La magnitud y duración de los efectos cardiovasculares y sobre el SNC pueden ser aumentados cuando el alfentanil es administrado en combinación con otros depresores del SNC. La eritromicina y la cimetidina pueden aumentar el riesgo de prolongar la depresión respiratoria. Los requerimientos de los anestésicos volátiles se reducen de un 30 a un 50 % en los primeros 60 minutes que siguen a la inducción con alfentanil.


Administración Parenteral

A dosis de 5 mg/kg, el alfentanil proporciona analgesia al paciente despierto pero sedado. A dosis de 8-40 mg/kg, el alfentanil proporciona protección anlgésica contra las respuesta hemodinámicas al stress quirúrgico hasta 30 minutos. A dosis hasta 75 mg/kg, las respuesta hemodinámicas a la laringoscopia, intubación e incisión pueden ser atenuadas. Dosis de 50-75 mg/kg seguidas con una infusión continua de 0.5 a 3.0 mg/kg/min. atenua la respuesta de catecolaminas y reduce la necesidad de analgésicos postoperatorios.


Referencias

1. Physician's Desk Reference. 49 ed. Monrale, NJ: Medical Economics; 1995.

2. Stoelting Robert K. Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice. 2nd ed. Philadelphia, PA: JB Lippincott Company; 1991.

3. Stoelting Robert K, Miller Ronald D. Basics of Anesthesia. 3rd ed. New York, NY: Churchill Livingstone Inc.: 1994.


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