LEXATIN
PRESENTACIÓN
CÁPSULAS DE 1.5 / 3 / 6 mg.
COMPOSICION POR UNIDAD
BROMAZEPAM 1.50 mg.
LACTOSA (EXCIPIENTE)
ACCION Y MECANISMO
Ansiolítico benzodiazepínico de acción intermedia. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
FARMACOCINETICA
Vía oral: Su biodisponibilidad es del 84%. Es absorbido rápidamente (Tmax=1-4 h). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 74%. Se metaboliza en el hígado dando lugar entre otros metabolitos a 3-hidroxi-bromazepam farmacológicamente activo (13-30%), siendo eliminado mayoritariamente con la orina, en un 2,3% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 20 h aproximadamente.
INDICACIONES
- Neurosis: enfermedades que cursen con ansiedad, angustia, obsesiones, compulsiones, fobias e hipocondría.
- Reacciones emocionales exageradas: que surgen de situaciones conflictivas y de stress.
- Dificultad de contacto interpersonal y comunicación: trastornos de la conducta, agresividad excesiva, inadaptaciones escolares y auxiliar en psicoterapia.
- Organoneurosis: en general en todas las somatizaciones provocadas por la excitación psíquica.
POSOLOGIA
Oral.
- Adultos: 1,5 mg/8 h, pudiendo aumentarse la dosis diaria, en función de la respuesta clínica, hasta un máximo de 12 mg/8 h (36 mg/día). En casos graves puede comenzarse con dosis de 3-6 mg/8-2h.
- Ancianos y pacientes debilitados: 1,5 mg/24 h, hasta un máximo de 6 mg/8 h (18 mg/día).
- Suspensión del tratamiento: En pacientes tratados durante dos o más semanas de forma ininterrumpida, la suspensión del tratamiento deberá realizarse de forma gradual. En general, suele bastar con reducir en un 25% la dosis cada semana (a lo largo de cuatro). Sin embargo, algunos pacientes pueden precisar períodos más prolongados (hasta ocho semanas). En pacientes hospitalizados, la supresión puede hacerse de forma más rápida (reduciendo la dosis en un 10% diariamente).
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Contraindicado en alergia a las benzodiazepinas, así como en pacientes con miastenia gravis, coma o shock,intoxicación etílica aguda.
Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con historial de drogodependencia, insuficiencia respiratoria grave o glaucoma en ángulo cerrado.
Se recomienda un reajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.
No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante eltratamiento.
INTERACCIONES/INTERFERENCIAS ANALITICAS
El bromazepam puede inhibir el efecto de la levodopa. Se puede potenciar el efecto del bromazepam por cimetidina. Se potencia la toxicidad del bromazepam por valproico, ácido. Los estrógenos pueden potenciar el efecto y la toxicidad del bromazepam. Se potencian mutuamente los efectos del bromazepam y alcohol etílico.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos de bromazepam son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil oxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros días de tratamiento. Raramente los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas más características son:
-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis.
-Frecuentemente (10-25%): mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.
-Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audición.
-Raramente (<1%): depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
Con el uso prolongado se desarrolla dependencia. La interrupción brusca de un tratamiento a dosis usuales puede ocasionar un síndrome de abstinencia (ansiedad, agitación, agresividad, insomnio, temblor, espasmo muscular). Si el tratamiento es con dosis elevadas, el síndrome de abstinencia puede ser grave (delirio y convulsiones). No se interrumpirá el tratamiento bruscamente, ni se modificarán las dosis, sin consultar con el médico (la interrupción se hará gradualmente amnesia anterógrada (olvido de acontecimientos próximos).
EMBARAZO
Otras benzodiazepinas atraviesan la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Algunos estudios han sugerido un riesgo incrementado de malformaciones congénitas con el uso de benzodiazepinas (clordiazepóxido, diazepam) durante el 1er trimestre. Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal (temblores e irritabilidad) así como flaccidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crónico de benzodiazepinas durante el embarazo. El uso de benzodiacepinas justo antes o durante el parto puede dar lugar a un síndrome en el neonato caracterizado por hipotonía, letargia y dificultades en la lactación. Aunque no parece que el uso ocasional y con dosis moderadas comporte riesgos especiales, rara vez es urgente el uso de benzodiazepinas durante el embarazo, por lo que se debería evitar su uso, especialmente durante el primer trimestre. La posibilidad de que una mujer en tratamiento pueda quedarse embarazada y de interrumpir el tratamiento en el caso de que se haya producido el embarazo debe considerarse.