TRANXILIUM 5 MG 500 CAPSULAS
PRESENTACIÓN
CÁPSULAS 5 10 15 mg.
COMPRIMIDOS DE 50 mg.
SOBRES 2.5 mg.
VIAL 20 50 100 mg.
COMPOSICION POR UNIDAD
CLORAZEPATO DIPOTASICO 5 mg.
POTASIO,SALES (EXCIPIENTE)
ACCION Y MECANISMO
Ansiolítico benzodiazepínico de acción prolongada. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
FARMACOCINETICA
Vía oral, im: Su biodisponibilidad im es prácticamente total. Cuando se administra en forma oral, se descarboxila rápidamente a pH ácido del estómago, dando lugar a N-desmetildiazepam (nordazepam) que es rápidamente absorbido. El N-desmetildiazepam es el principal metabolito activo del diazepam, su Tmax=1 h. El clorazepato inalterado y el N- desmetildiazepam se metabolizan en el hígado, y se eliminan mayoritariamente por la orina. Su semivida de eliminación es de 40 h.
INDICACIONES
Neurosis (de ansiedad, fóbica, histérica). Insomnio.
POSOLOGIA
- Oral. Adultos: 5-15 mg/6-12 h o 15 mg/24 h, al acostarse, pudiendo aumentarse la dosis diaria, en función de la respuesta clínica, hasta un máximo de 25 mg/6 h (100 mg/día).
Ancianos y pacientes debilitados: 5 mg/8-24 h, hasta un máximo de 10 mg/6 h (40 mg/día).
Niños: 0,25 mg/kg/12 h, hasta un máximo de 1 mg/kg/12 h (2 mg/kg/día).
- Vía im ó iv. Adultos: 20 mg/8 h. En casos graves, pueden emplearse dosis de hasta 100 mg/8 h.
- Nota: En el tratamiento del insomnio deben evitarse los tratamientos superiores a dos o tres semanas,sugiriéndose el uso intermitente del fármaco durante este período.
- Suspensión del tratamiento: En pacientes tratados durante dos o más semanas de forma ininterrumpida, la suspensión del tratamiento deberá realizarse de forma gradual. En general, suele bastar con reducir en un 25% la dosis cada semana (a lo largo de cuatro). Sin embargo, algunos pacientes pueden precisar períodos más prolongados (hasta ocho semanas). En pacientes hospitalizados, la supresión puede hacerse de forma más rápida (reduciendo la dosis en un 10% diariamente).
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Contraindicado en alergia a las benzodiazepinas, así como en pacientes con miastenia gravis, coma o shock, intoxicación etílica aguda.
Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con historial de drogodependencia, insuficiencia respiratoria grave o glaucoma en ángulo cerrado.
Se recomienda un reajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.
El uso prolongado o dosis elevadas de benzodiazepinas puede producir dependencia psíquica y física.
No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante el tratamiento.
INTERACCIONES/INTERFERENCIAS ANALITICAS
El clorazepato dipotásico inhibe el efecto de levodopa. Se potencia el efecto del clorazepato dipotásico por cimetidina. Se potencia la toxicidad del clorazepato dipotásico por valproico, ácido. Se potencia el efecto y la toxicidad del clorazepato dipotásico por estrógenos. Se potencian mutuamente los efectos del clorazepato dipotásico y alcohol etílico.
El clorazepato dipotásico puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
-Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, bilirrubina y gamma-glutamiltransferasa (GGT).
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos de clorazepato dipotásico son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros días de tratamiento. Raramente los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas más características son:
-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis.
-Frecuentemente (10-25%): mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.
-Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audición.
-Raramente (<1%): depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones; dolor en el sitio de inyección, y flebitis y trombosis por vía i.v.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
Con el uso prolongado se desarrolla dependencia. La interrupción brusca de un tratamiento a dosis usuales puede ocasionar un síndrome de abstinencia (ansiedad, agitación, agresividad, insomnio, temblor, espasmo muscular). Si el tratamiento es con dosis elevadas, el síndrome de abstinencia puede ser grave (delirio y convulsiones). No se interrumpirá el tratamiento bruscamente, ni se modificarán las dosis, sin consultar con el médico ( la interrupción se hará gradualmente durante 4-8 semanas). Advertir al paciente de la posibilidad de amnesia anterógrada (olvido de acontecimientos próximos).