VALIUM 5 MG 500 COMPRIMIDOS
PRESENTACIÓN
COMPRIMIDOS DE 5 Y 10 mg.
AMPOLLAS DE 10 mg.
COMPOSICION POR UNIDAD
DIAZEPAM 5 mg.
LACTOSA (EXCIPIENTE)
ACCION Y MECANISMO
Ansiolítico benzodiazepínico de acción prolongada. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
FARMACOCINETICA
Vía (oral, im, rectal): Su biodisponibilidad es del 99% oral y microenemas y es errática por via im. Tmax=30-90min, oral; 90 min, im; 30 min, microenemas; 60-120 min, supositorios. El comienzo de la acción de losmicroenemas se produce a los 4-5 minutos. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%. Esampliamente metabolizado en el hígado, dando lugar entre otros metabolitos activos a: desmetoldiazepam,oxazepam y temazepam. Se elimina mayoritariamente con la orina en forma metabolizada y un 1% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 43 h, en insuficiencia renal aumenta a 48 h.
INDICACIONES
Adultos:
- Ansiedad: sola o asociada a otras alteraciones orgánicas o psíquicas.
- Insomnio: asociado a ansiedad.
- Espasmos musculares.
- Epilepsia: tratamiento de algunos tipos de epilepsia (Status epilepticus).
- Alcoholismo.
- Premedicación anestésica.
- Espasticidad cerebral.
Niños:
- Terrores nocturnos y sonambulismo.
- Espasticidad cerebral: control de tensión e irritabilidad.
- Premedicación anestésica.
POSOLOGIA
- Ansiedad, insomnio:.
Vía oral: Adultos, 2-10 mg/6-12 h ó 5-10 mg/24, al acostarse; ancianos y pacientes debilitados, 2-2,5 mg/12-24 h; niños, 0,04-0,20 mg/kg/6-8 h.
Vía im ó iv: Adultos, 5-10 mg/4-6 h; ancianos y pacientes debilitados, 2,5-5 mg/4-6 h; niños, 0,04-0,20 mg/kg/6-8 h.
Vía rectal (enema, supositorios): Adultos, 5-10 mg/día; ancianos y pacientes debilitados, 5 mg/día; niños, 2,5-5
mg/día.
- Espasticidad:
Vía oral: Adultos, 10 mg/6 h.
Vía iv: Adultos, 10-20 mg/8-12 h.
Vía rectal (enema, supositorios): Adultos, 10-20 mg/día; ancianos y pacientes debilitados, 5 mg/día; niños (>3 años), 10 mg/día; niños (<3 años), 5 mg/día.
- Premedicación anestésica. Vía iv, adultos: 10-20 mg.
- Alcoholismo. Oral, adultos: 10 mg/6-8 h, debiendo ajustarse dosis diaria en función de la respuesta clínica, a una dosis usual de mantenimiento de 5 mg/6-8 h.
- Epilepsia (Status epilepticus). Vía iv, adultos: 5-10 mg, sin exceder el ritmo de 2 mg/min, ni la dosis total de 20 mg; niños: 0,15-0,30 mg/kg a lo largo de 2 min, sin exceder la dosis total de 10 mg.
- Nota: en el tratamiento del insomnio deben evitarse los tratamientos superiores a dos o tres semanas, sugiriéndose el uso intermitente del fármaco durante este período.
- Suspensión del tratamiento: En pacientes tratados durante dos o más semanas de forma ininterrumpida, la suspensión del tratamiento deberá realizarse de forma gradual. En general, suele bastar con reducir en un 25% la dosis cada semana (a lo largo de cuatro). Sin embargo, algunos pacientes pueden precisar períodos más prolongados (hasta ocho semanas). En pacientes hospitalizados, la supresión puede hacerse de forma más rápida (reduciendo la dosis en un 10% diariamente).
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Contraindicado en alergia a las benzodiazepinas, así como en pacientes con miastenia gravis, coma o shock,intoxicación etílica aguda.
Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con epilepsia, insuficiencia respiratoria grave o glaucoma en ángulo cerrado.
Se recomienda un reajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.
No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante el tratamiento.
INTERACCIONES/INTERFERENCIAS ANALITICAS
El diazepam puede inhibir el efecto de levodopa, así como potenciar el efecto y la toxicidad de la digoxina. El efecto del diazepam puede potenciarse por cimetidina, heparina e isoniazida. La rifampicina y teofilina pueden inhibir el efecto del diazepam. Se potencia la toxicidad del diazepam por el valproico, ácido. Se potencia el efecto y la toxicidad del diazepam por los estrógenos, metoprolol, omeprazol y propranolol. Se modifican mutuamente las acciones de diazepam y fenitoina. Se potencian mutuamente los efectos del diazepam y alcohol etilico. Se potencian mutuamente la toxicidad del diazepam y: amitriptilina, buspirona y clozapina.
El diazepam puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
-Sangre: aumento (biológico) de colesterol, estradiol, fenitoína prolactina y testosterona. Reducción (biológica) de tiroxina.
-Orina: aumento (interferencia analítica) de ácido 5-hidroxi- indol-acético. Reducción (interferencia analítica) de glucosa.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos de diazepam son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros días de tratamiento. Raramente los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas más características son:
-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, confusión y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos síntomas se debe reducir la dosis.
-Frecuentemente (10-25%): mareos, sedación, cefalea, depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción de la concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor epigástrico.
-Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la audición.
-Raramente (<1%): depresión respiratoria, hipotensión, hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones; dolor en el sitio de inyección, y flebitis y trombosis por vía i.v.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
Con el uso prolongado se desarrolla dependencia. La interrupción brusca de un tratamiento a dosis usuales puede ocasionar un síndrome de abstinencia (ansiedad, agitación, agresividad, insomnio, temblor, espasmo muscular). Si el tratamiento es con dosis elevadas, el síndrome de abstinencia puede ser grave (delirio y convulsiones).
Advertir al paciente de la posibilidad de amnesia anterógrada (olvido de acontecimientos próximos).